Notícies

Com a estructura de l’esquelet de molts productes i fàrmacs naturals bioactius (com la dexametadina supressora de la tos), el moralà es pot obtenir a partir dels derivats clau de l’1-benzil octahidroisoquinolina intermèdia mitjançant una reacció química en tres passos. Els mètodes de síntesi de l’intermediari inclouen la separació clàssica, Hidrogenació catalítica asimètrica del metall de transició i desematització de la ciclohexamina oxidasa i la boramina, però aquests mètodes tenen generalment desavantatges com ara un estereoselector deficient, elevat cost de producció, una economia atòmica deficient o una greu contaminació ambiental.

Institut Tianjin de biotecnologia industrial, investigador de l'acadèmia xinesa Zhu Duiming, Wu Qia va dirigir l'equip de biocatalisi i química verda, utilitzant la reducció selectiva antipodal de la Imine Reductase (Imine Reductase, IRED) d'una sèrie d'alfa, beta insaturada beta (1 - benzil sis derivats d’hidrogen isoquinolina), la preparació amb èxit dels corresponents 1 - benzil vuit derivats d’hidrogen isoquinolina, per a aquesta classe de síntesi de compostos proporciona un mètode eficaç de catàlisi biològica.

agfd

En aquest estudi, es va analitzar la biblioteca d'imina reductasa mitjançant el substrat precursor del dextrometorfà i es va comprovar que dos dels enzims mostraven el més estereoselectiu més alt i complementari, amb un rendiment de enantiòmer fins al 98% (S) i>. L'eficiència va ser de 5,4 × 10-2 i 24,1 × 10-2 s-1 mm-1, respectivament. A partir d'aquesta base, es va establir una reacció de preparació a escala de laboratori i el rendiment de separació del producte va ser del 74% i el 80% respectivament. Posteriorment, es va obtenir un enzim amb una major adaptabilitat espacial en la preparació de derivats que contenien diferents substituents en la posició p i en la posició orto de substrats precursors, que podrien obtenir un elevat estereoselectivitat i un rendiment de separació per als vuit substrats i que tenia avantatges competitius importants respecte a els mètodes de síntesi existents d’aquests compostos.

La investigació va comptar amb el suport de la fundació nacional de ciències naturals de la Xina (21778072) i la comissió de ciència i tecnologia de Tianjin (15PTCYSY00020 i 15PTGCCX00060). .Yao Peiyuan, investigador associat de l’institut de tecnologia de Tianjin, i Xu Zefei, un estudiant graduat, són autors co-conductors de l’article.


Hora de publicació: 28-maig-2020